Chem：缩小50%！倡议新药组合克服癌症耐药性

月所分析结果以并作“Overcoming Drug Resistance by Targeting Cancer Bioenergetics with an Activatable Prodrug”发表在《Chem》周报上。乔治亚州大学威廉姆斯小学部Jonathan Sessler客座教授坚称，“我们的建立联系候选药品比价格昂贵最有力的抗癌药品更为有效，这一结果让人震惊。”由韩国大学的Sessler和Jong Seung Kim领导的团队开发了一种原称C1的药品，它并能同时将肺癌保持稳定在易受攻击的长时间，并能诱发强效毒素。2个月后，拒绝接受药品放射治疗的荷瘤动物模型的比未放射治疗动物模型的小约75%，的量大小是另行拒绝接受相同药品动物模型的一半。据理解，C1药品部分通过载体的循环系统而起效用。刚开始的时候，肺癌就举例来说一个节奏过于快的跑步者：呼吸困难。它潮湿速度过于快，燃烧的能量过于多，导致未能获得有限的氮气。较长时间意味着，母体细胞都会必须用氧人体内，但20世纪转变为无氧人体内，灵活性较低。像累坏了的跑步者，喘着气还抽筋，在这个20世纪收尾，的循环系统异常且非常沉重，所以这也正是许多肺癌药品充分发挥最佳效用的时候。但是，随着的萌芽和循环系统的发生变化，细胞都会一般而言都会造成了依赖性，这对病变来话说是一种危险的扭转。Sessler话说，“当撷取较长时间的循环系统时，它就都会造成了抵抗力。如果我们阻止这种转变，那我们就并能继续来进行的沉重期。”两个月后，精神病人类乳腺癌的动物模型(注射了C1)比未拒绝接受放射治疗的动物模型(注射了grey灰色)小了75% (红色)，比另行拒绝接受同样药品(Dox和DCA)的动物模型(紫色)的小一半。图举例来说从：乔治亚州大学威廉姆斯小学部月所分析里C1的不断创新之处在于，将抗癌药与一种可以阻止较长时间呼吸的大分子保持联系大大的。C1里有两种活性原素，Doxorubicin (Dox)和二(DCA)氨基酸。Dox是一种仍然用于了几十年的有力的肺癌化疗药品；DCA可以将细胞都会的人体内转化为原生动物。分析技术人员并没有申请专利这两种原素，但他们是第一个将它们这两者混合成单个大分子并在荷瘤动物模型上进行测试的人。Sessler话说，C1正确性的亦然，将两种活性原素混合在一个大分子里，这样当它们抵达恶性肿瘤时，就都会同时始终保持同一后方。第三种原素载体一部分叫做细胞核的恶性肿瘤，然后诱发Dox和DCA。后一种设计原素确保两个活物原素在最有效的大都得到输送。在这项分析里，动物模型母体的仍然对化疗药品Dox造成了了依赖性，这得出结论建立联系实验药品确实克服了依赖性。分析技术人员仍然为他们的C1药品申请了专利。Sessler是一名病变病变，他的职业生涯一直在倡导四处寻找放射治疗方法。“现在，肺癌病患一般而言就是宣判处死刑，”Sessler话说。，“我们想要看到肺癌在我们的有生之年并能视作一种慢性传染病。”完整出处;Amit Sharma, Min-GooLee, Hu Shi, et.al. Overcoming Drug Resistance by Targeting Cancer Bioenergetics with an Activatable Prodrug. Chem Available online 23 August 2018